1987年，当时的广州市政府准备引入法国资本进行地铁建设，当时出现了四个方案，在初步方案1中，出现了现有1号线的雏型。当时线路通过黄沙后走线比现时偏西，而且转弯进入中山路后，在荔湾路口西侧设有中山八路站而没有陈家祠站。而当时的杨箕村站则设于现时中山一立交附近，同时东山口和杨箕村之间亦设有梅花村站。而天河段则位于天河东路-天寿路，再转入广州火车东站地下，在天河路口设体育中心站，以及天河北路口设天河北路站。同时预留条件供线路延伸至天平架地区。
在征求市民意见后，最终形成了“十字线网”的规划。在这个规划中，1号线通过黄沙后走线被东移至宝华路，随之中山八路站被东移至陈家祠广场前并易名陈家祠站，1号线终与中山八路无缘。杨箕村站则与梅花村站合并，移至梅花路口附近。而天河段则改走天河南一路再转入体育东路。在体育西路路口设体育西路站，体育中心站西移至体育东路地下，天河北路站取消。此时线路已基本稳定，后来部分车站站位微调，位于火车东站的车站从南北向改为东西向，同时预留条件供线路延伸至沙河（目前这种方案已被否决）。 1993年12月28日，1号线动工建设。
1997年4月9日，由安达-西门子制造的广州地铁首列列车（编号为 1A01-1B01-1C01-1C02-1B02-1A02 ）由嘉兴号货轮运抵广州黄埔港。
1997年4月18日，体育西路站封顶，标志着1号线16座车站全部封顶。
1997年6月28日，西朗-黄沙区间的五站试运营。 当时为观光试运营，全程票价6元，班次30分钟一班。
1997年8月20日，公园前站主体工程竣工。
1997年10月3日，全线盾构隧道主体工程完成。
1998年9月30日，全线热滑成功。
1998年12月28日，1号线全线土建完成。
1999年2月16日，黄沙站至广州东站11个车站投入服务，全线通车并作观光运营。
1999年6月28日，全线开通商业运营并与公园前站举行开通仪式 ，共历时66个月。总投资122.616亿元人民币，平均每公里造价6.629亿元。
2005年，地铁公司因考虑月台乘客安全和节省能源，决定为营运中的1号线全线加装月台闸门、半高式安全门，并展开月台风道及管线改造工程。
2006年，加装工程全面开工，加装工程于每晚收车后到第二天开始服务前进行。同年年底，样板车站黄沙站改造加装完毕并投入使用，同时第一批车站3个车站开始改造。
2007年～2008年间，地下站多批车站改造完成，月台闸门投入使用。
2008年起，广州地铁对西朗车厂进行了扩容改造工程，新增了4条露天停车线及进行了其它一系列改造。
2008年9月19日，1号线首列列车完成自主大修，成功下线，重新投入运营，是为国内第一家对进口交流地铁列车进行大修的案例。
2008年5月23日，1号线一列车从广州东站开往西朗，途经公园前-农讲所区间时突发供电设备故障，导致下行线长寿路至农讲所供电线路停电，在该区间内行驶的列车须靠站停车。
2008年12月，地下站最后一个安装月台闸门的车站，芳村站的月台闸门投入使用。之前落成的车站开始实现联动。
2009年1月，地面站坑口站的半高式安全门投入使用。
2009年2月，地下站花地湾站的半高式安全门投入使用。
2009年7月，全线月台闸门建设期间，一女子于烈士陵园站跳下轨道并遭列车撞击致死。
2009年7月22日，地面站西朗站半高式安全门投入使用，至此全线月台闸门、半高式安全门（西朗、坑口、花地湾站安装）启用工程完毕。
2011年3月18日，考虑到1号线全线已安装月台闸门/安全门，列车进站已经没有鸣笛的必要，地铁1号线取消了已执行了十多年的列车进站鸣笛的规定。
2012年1月22日及30日，1号线曾经出现信号故障。
2013年5月29日早上7时40分，1号线列车行至公园前站附近时，有乘客突然强行拉闸打开列车门，更有乘客惊呼列车上有汽油泄漏，现场秩序一度混乱，事故导致列车停滞近20分钟。在晚8时许，广州地铁警方通报称，携带易燃违禁品进入地铁的嫌疑人落网。
2014年8月，地铁1号线轨道进行第二次大修，更换钢轨23140米，作业涉及15个行车区间，更换钢轨956根。